Семимильные шаги медицины уже не удивляют нас. Фармакологические компании выбрасывают на рынок все новые и новые препараты, и многие из нас убедились в том, что химические соединения, оформленные в компактную таблетку, прекрасно помогают. Однако соединения, полученные из природного сырья, как оказывается, имеют не меньшую эффективность! К таким соединениям, например, относятся кумарины.

Кумарины
Кумарины. Фото взято с сайта НИОХ СО РАН

Кумарины — это природные соединения, отличающиеся не только очень низкой токсичностью, но и доступностью для получения. На просторах Сибири очень часто встречаются заросли горичника Морисона, из корней этого растения и получают кумарин. Собирать горичник можно в необходимых количествах, и вреда экологии это не причинит.

Интересно, что кумарин является полигетероциклической молекулой, то есть она способна образовывать многие виды соединений, что, в свою очередь, делает ее уникальной: из кумаринов можно приготовить много разных препаратов с различным воздействием на организм.

Народной медицине горичник Морисона давно знаком: из корней издревле делали отвар, помогающий при заболеваниях ЖКТ, имеющих воспалительный характер. Теперь за изучение растения принялась и официальная наука.

По словам А. Липеевой, кандидата химических наук, в НИОХ СО РАН из корня горичника извлекают основной метаболит. Данный метаболит служит основой для синтеза разнообразных соединений — потенциальных фармакологических агентов.

Чтобы добиться этого, ученые из Сибири проводят множество типов реакций, но наиболее подходящими для данного случая оказались «клик-реакции», которые отличаются хорошей воспроизводимостью, проводимые процессы легко масштабировать, а коэффициент выхода целевого продукта довольно велик. Немаловажно, что клик-реакции не опасны для окружающей среды.

Кумаринами ученые занимаются уже несколько лет, и даже успели запатентовать два соединения. Одно из них оказывает анальгетический эффект, а другое — противовоспалительный.

Исследователям даже удалось обнаружить, что часть производных кумарина способна оказывать цитотоксическое действие на опухолевые клетки.

Некоторые соединения имеют антимикробные свойства, например, они уничтожают золотистый стафилококк — очень быстро мутирующую бактерию, «привыкающую» к препаратам. Ученые все время находятся в поиске новых лекарств, способных с ней справиться, и, как выяснилось, несколько соединений для стафилококка губительны.

Алла Липеева также отмечает, что для подавления патогенных микроорганизмов требуется совсем небольшая доза кумаринов. Но, по сути, исследование только начато, и у ученых есть лишь первичные данные биоактивности соединений.

Принцип, механизм работы кумаринов пока не выяснен исследователям, но изучение их продолжается. К примеру, уже доподлинно известна способность части соединений связываться с некоторыми ферментами.

Что сейчас делают ученые? Они заняты синтезированием макромолекул, имеющих в составе несколько структурных фрагментов. Например, предпринимается попытка соединить тритерпеновый и кумариновый остовы, что должно привести к более высокой биологической активности.

Как показала первичная проверка соединения учеными Научно-исследовательского института клинической и экспериментальной медицины, иммунная система человека способна на него среагировать, а это значит, что препарат на основе кумарина мы в скором времени увидим на прилавках аптек.